Decapeptide-12 необоротно зв'язується з тирозинази, ферментом, виявленим в декількох різних пігментних клітинах. Це запобігає тирозиназу від каталізації окислення фенолів, перший крок у виробництві меланіну. У ссавців тирозиназа виявляється тільки в меланосомах, спеціальних відсіках в пігментних клітинах.

Тирозиназа не зберігається в різних видах, і фактично може сильно відрізнятися за структурою навіть серед тісно пов'язаних видів. У людей відмінності в ефективності тирозинази визначають колір шкіри й є результатом незначних змін в гені тир, виявлених на хромосомі 11. Decapeptide-12-приблизно в 17 разів потужніший, ніж попередні процедури для гіперпігментації, включаючи гідрохінон.