Decapeptide-12 необратимо связывается с тирозиназой, ферментом, обнаруженным в нескольких различных пигментных клетках. Это предотвращает тирозиназу от катализации окисления фенолов, первый шаг в производстве меланина. У млекопитающих тирозиназа обнаруживается только в меланосомах, специальных отсеках в пигментных клетках.

Тирозиназа не сохраняется в различных видах, и фактически может сильно отличаться по структуре даже среди тесно связанных видов. У людей различия в эффективности тирозиназы определяют цвет кожи и являются результатом незначительных изменений в гене тир, обнаруженных на хромосоме 11. Decapeptide-12-приблизительно в 17 раз более мощное, чем предыдущие процедуры для гиперпигментации, включая гидрохинон.